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Oxycodon ist ein halbsynthetisches morphinähnliches Opioid-Alkaloid mit analgetischer Wirkung. Oxycodon übt seine analgetische Wirkung durch Bindung an Mu-Rezeptoren im zentralen Nervensystem (ZNS) aus und ahmt damit die Wirkung endogener Opioide nach. Die Bindung an den Opiatrezeptor stimuliert den Austausch von GTP gegen PDB im G-Protein-Komplex und hemmt die Adenylatzyklase, wodurch die cAMP-Produktion verhindert wird. Außerdem wird die Freisetzung von nozizeptiven Neurotransmittern wie Substanz P, Gamma-Aminobuttersäure (GABA), Dopamin, Acetylcholin und Noradrenalin gehemmt. Oxycodon hemmt auch die Freisetzung von Vasopressin, Somatostatin, Insulin und Glucagon. Darüber hinaus schließt Oxycodon spannungsabhängige Kalziumkanäle vom N-Typ und öffnet G-Protein-gebundene Kaliumkanäle, die intern Kaliumkanäle reparieren, was zu einer Hyperpolarisation und einer verringerten neuronalen Erregbarkeit führt.

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